Перепончатокрылые (5)

MCD-пептид, или пептид, дегранулирующий тучные клетки, состоит из 22 аминокислотных остатков, его молекула имеет две внутримолекулярные дисульфидные связи:

MCD-пептид в 10—100 раз более активно (на разных объектах), чем милиттин, высвобождает гистамин из тучных клеток. При использовании в дозах больших, чем необходимо для гистаминлибераторного эффекта, MCD-пептид оказывает противовоспалительное действие, причем его активность на экспериментальных моделях воспаления в 100 раз превышает действие гидрокортизона.

Апамин — октадекапептид, обладающий нейротропным действием, состоит из 18 аминокислотных остатков:

При в/в введении токсичность апамина (DL50) сравнительно низка — 4 мг/кг. Однако при введении в желудочки мозга токсичность возрастает в 1000—10 000 раз. Нейротропное действие апамина выражается в развитии длительного (до 48 ч) тремора, охватывающего произвольную мускулатуру тела. Под действием апамина усиливаются моносинаптические разгибательные и полисинаптические сгибательные рефлексы. Точкой приложения действия апамина в нервной системе являются Ca2+ -зависимые K+-каналы. Белковый компонент канала, взаимодействующий с апамином, имеет Mr~28 000.

Тертиапин и секапин — минорные компоненты яда. Тертиапин состоит из 21 аминокислотного остатка:

Тертиапин вызывает заметное снижение частоты МПКП в нервно-мышечном соединении лягушки. Этот эффект, по-видимому, обусловлен ингибированием Ca2+-связывающего белка кальмодулина, регулирующего процесс нейросекреции медиаторов.

Секапин при введении мышам в дозе 80 мг/кг вызывает седативный эффект, гипотермию, пилоэрекцию. Среди других минорных компонентов яда можно указать гистаминсодержащий пептид прокамин — AGQQ-гистамин.

Своеобразие химического состава пчелиного яда определяет широкий спектр его физиологического действия. При системном введении пчелиного яда экспериментальным животным на первый план выступают реакции, обусловленные эффектами его основных компонентов — фосфолипазы A2 и мелиттина, которые маскируют действие минорных ингредиентов яда. Наиболее ярко проявляется гистаминоподобное действие пчелиного яда, поэтому антигистаминные препараты эффективно блокируют гипотензиновую реакцию, увеличение сосудистой проницаемости и др.